gs-441524

Wstęp: GS-441 jest konkurencyjnym inhibitorem trójfosforanu nukleozydu. Może hamować replikację kilku różnych typów RNA, takich jak zespół ciężkiej ostrej niewydolności oddechowej (SARS), zespół oddechowy na Bliskim Wschodzie, Ebola, gorączka Lassa, Junin i syncytium oddechowe itp. I ma niską cytotoksyczność w szerokim zakresie komórek linie. Funkcjonować: Gs-441 jest fosforylowany do monofosforanu nukleozydu (NMP) przez kinazę komórkową, a następnie przekształcany w aktywny metabolit trójfosforanowy (analog strukturalny NTP). W syntezie RNA aktywne analogi struktury NTP działają jako naturalni konkurenci trifosforanów nukleozydów i konkurują z naturalnymi nukleozydami (ATP, TTP, CTP, GTP) o udział w transkrypcji RNA. Gdy gs-441 zostanie wstawiony do transkryptów, transkrypcja zostanie wcześniej zakończona, hamując w ten sposób proces transkrypcji RNA.